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一种抗肿瘤药物以及一种化合物或其药学上可接受的盐在抗肿瘤药物中的应用
本申请提供了一种抗肿瘤药物,包括如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物或其药学上可接受的盐能够靶向Wnt信号通路,有效抑制肿瘤细胞活性,具有优异的抗肿瘤活性;将所述化合物或其药学上可接受的盐应用至抗肿瘤药物中,可以显著提高抗肿瘤药物的效果。
一类聚醚酰胺离子液体催化剂及其制备方法
本发明涉及一类聚醚酰胺离子液体催化剂及其制备方法,为了改善CO-2环加成反应中传统的HBD基团修饰的有机催化剂的催化活性不高和催化剂难分离的问题,本发明利用离子液体结构可设计、易功能化的特点,以聚醚单羧酸或聚醚二羧酸作为母体结构,在其一端或两端通过酰胺键组装一个或两个氨基功能化的离子液体砌块,创制出一类新型的基于聚醚酰胺氢键供体的多功能集成的离子液体有机催化剂;该离子液体催化剂将HBD基团、有机碱、亲核试剂和聚醚链组装在单个分子结构中,从而实现了多催化活性位点的高效集成,其优点是多活性位点间的耦合协同作用能够提高催化剂的使用性能。
氨基吡啶型季铵盐阳离子表面活性剂、制备方法及应用
本发明公开了一种氨基吡啶型季铵盐阳离子表面活性剂、制备方法及应用,该表面活性剂的结构如下所示:本发明选用氨基吡啶为原料制备上述季铵盐型阳离子表面活性剂,合成方法简单,条件温和,制备的表面活性剂临界胶束浓度低,最低表面张力低,表面活性好,对铜的腐蚀抑制作用强,抗菌效果好,可用在缓蚀剂、铜管清洗剂、抗菌剂等领域。相同质量浓度下,全系产物对铜的腐蚀抑制作用明显优于市售季铵盐缓蚀剂。
一种吡啶酮粉蝶霉素及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用
本发明公开了一种吡啶酮粉蝶霉素及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用。本发明的吡啶酮粉蝶霉素类化合物piericidin N,其结构式如式(I)所示,是未经报道的新化合物。本发明揭示piericidin N对人早幼粒白血病细胞HL-60具有明显的选择性抑制活性,这类吡啶酮粉蝶霉素可以用于制备特异性的抗白血病药物。因此本发明为开发新的抗白血病药物提供了备选化合物,对开发我国微生物药物资源具有重要的意义。
一种制备2-氯-5-取代吡啶的方法
本发明属于农药化学合成技术领域,具体涉及一种制备2-氯-5-取代吡啶的方法,尤其是制备2-氯-5-甲基吡啶。本发明以式C所示的酰胺为原料,在氯化剂和氮氮二甲基甲酰胺的存在下进行反应,反应结束后蒸馏得到式I所示的5-取代的2-氯吡啶。本发明采用式C结构的化合物制备5-取代的2-氯吡啶时,副产物为分子量较小的烯丙基氯(或其同系物),与产品沸点差异明显,不仅反应转化率和收率高于现有技术,且副产物与产品容易分离、副产物业更利于回收;因此,本发明的制备方法可以大大节省设备投入、降低生产成本,而且简化了操作程序;本发明路线中使用价格较低的胺为起始原料,降低了生产成本。
一种2,5-二溴吡啶的制备方法
本发明涉及二溴吡啶制备技术领域,且公开了一种2,5-二溴吡啶的制备方法,包括以下步骤S1:混合反应,把2-氨基吡啶放入反应器中,然后加入丙酮,再加入溴代试剂溴素和N-溴代丁二酰亚胺;S2:回收丙酮,减压蒸馏回收丙酮,然后过滤,收集剩余固体;S3:制备成品,把收集的剩余固体放入反应器中,然后加入氢氧化钠溶液,然后进行搅拌混合,混合后进行过滤,得到2-氨基-5-溴吡啶。本发明通过分批投入N-溴代丁二酰亚胺和加热的步骤能够提高N-溴代丁二酰亚胺的反应效率,减少其用量,缩减成本,通过回收丙酮的步骤能够进行回收重利用原料,减少成本,能够提高2-氨基-5-溴吡啶收率和纯度。
一种2-溴-4-氯吡啶的纯化方法
本发明公开了一种2-溴-4-氯吡啶的纯化方法,包括以下步骤:1)2-溴-4-氯吡啶粗品加入第一有机溶剂中,加入过量硫酸,充分反应后过滤,得到第一滤物;2)所述第一滤物在第二有机溶剂中洗涤,过滤得到第二滤物;3)所述第二滤物加入第三有机溶剂中,加入过量碱性水溶液,充分反应后萃取、分液得到2-溴-4-氯吡啶溶液。本发明简便易行、适合工业化生产。
一种用于锌离子快速检测的化合物及其制备方法
本发明公开了一种用于锌离子快速检测的化合物及其制备方法。其化合物的制备方法包括:将蒽溶于溴化氢的醋酸溶液中;加入1,3,5-三聚甲醛,N,N,N-三甲基-1-十四烷基溴化铵反应,得黄色固体;加入双(2-吡啶基甲基)胺和三乙胺溶于四氢呋喃中反应。本发明制成的化合物经动物模型及活体成像验证可以突破血脑屏障,有望作为一种可靠的抑郁症检测探针。本发明利用荧光光谱技术进行检测,方法简单、检测范围广,可用于多个不同的领域。本发明制成的化合物在有机溶剂环境中实现了对锌离子较好的选择性,不容易被干扰;且检测下限低,能检测痕量的锌离子;具有高灵敏、高选择性。
一种三联吡啶伯胺类有机缓蚀剂及其制备方法与应用
一种三联吡啶伯胺类有机缓蚀剂,所述缓蚀剂的结构式为:,式中R代表C-8-C-(15)烯烃或苯环数量不超过3个的苯系芳烃,该有机缓蚀剂通过溴代烷基邻苯二甲酰亚胺与4′-(4-羟基苯基)-2,2′:6′,2"-三联吡啶进行取代反应,再进行脱保护反应,合成了一系列海洋防腐涂料用三联吡啶伯胺类机缓蚀剂。该三联吡啶伯胺类机缓蚀剂的三联吡啶基与Fe~(2+)具有较强的螯合配位能力,应用到海洋防腐涂层可起到高效缓蚀作用,有效增强海洋防腐涂层的致密性,阻止腐蚀介质的渗透,为长寿命重防腐涂料研制提供技术支撑。
一种sEH抑制剂或其药学上可接受的组合物及其制备方法和应用
本发明提供了一种sEH抑制剂或其药学上可接受的组合物及其制备方法和应用,属于医药技术领域。本发明提供的sEH抑制剂或其药学上可接受的组合物,所述sEH抑制剂具有式I所示的结构。本发明提供的sEH抑制剂可以稳定具有广泛生理活性的内源性物质环氧脂肪酸,对人重组sEH具有很强的抑制作用,能够通过调节多种促炎性细胞因子的生成、减轻内质网应激、预防或逆转内皮功能紊乱、稳定线粒体功能多种作用机制来显著缓解神经病理性疼痛,还可以有效避免靶点相关的不良反应。而且,本发明提供的sEH抑制剂结构中不含游离的羧基,可以避免口服给药导致的胃肠道刺激等不良反应,不良反应小,生物利用度高,镇痛效果优异且给药剂量小。