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庆大霉素最早是由Weinstein等于1963年发现的,它是小单孢菌产生的多组分的氨基糖苷类抗生素,包括C1,C2,C1a,C2a和C2b等组分。庆大霉素主要组分C1,C2和C1a在临床上被广泛使用,其中抗菌活性最高的是C1a,它是合成依替米星的前体,其次是C2b,又称之为沙加霉素。此类抗生素能够与细菌核糖体30S亚基上的16SrRNA结合,引起遗传密码的误读,从而阻断细菌蛋白质的合成,所以主要用于治疗细菌感染,尤其是革兰阴性菌引起的感染。然而,在实际使用过程中由于有很高的肾毒性,所以它们在临床上的应用受到限制。

为了更好的进行庆大霉素生物发酵的研究，目前已经测序并且公布了3株菌中的庆大霉素生物合成基因簇，其中一株是绛红色小单孢(GenBank Accession No.AJ575934)，另外两株是棘孢小单孢(GenBank Accession No.AY524043和AJ628149)。将这3个已报道的庆大霉素基因簇进行比对，发现其生物合成核心基因的大小和顺序完全一致，组织结构完全相同，表明该基因簇是通过水平基因转移而存在于不同菌株当中。庆大霉素属于4，6-二取代的氨基糖苷类抗生素，其核心结构是2-脱氧链霉胺。生物合成途径最早是由Testa和Tilley在研究一株产巴龙霉胺的绛红色小单孢突变株时提出来的，发现庆大霉素C1不能转化为其它物质，然而C2能够转化为C1，同时C1a能够转化为C2b。庆大霉素的生物合成途径大致可以分为两个主要的阶段：①庆大霉素前体A2的合成；②庆大霉素C族化合物的合成。在第②步过程中，其中一条预测的路径是庆大霉素A2在C-甲基转移酶的作用下形成G418，随后同样在脱氢酶和氨基转移酶的作用下形成JI-20B，接着在脱水酶的作用下，C-3'位和C-4'位发生还原脱氧反应形成了庆大霉素C2，其中一部分C2的C-6'位发生N-甲基化形成庆大霉素C1，另一部分C2通过差向异构化形成C2a,其中C2a与C2是一对差向异构体。因此在微生物发酵生产中这两种物质一直相伴而生，并不能将其进行有效的区分。

上述两种差向异构体药物化学结构相近，理化性质相似，从中分离单组份庆大霉素C2非常困难，导致庆大霉素C2供不应求，且生产成本居高不下，层析分离周期长，收率低，料耗大，污染严重，提取精制工艺复杂，而且产品质量不稳定，与庆大霉素C2结构相似的副产物庆大霉素C2a随时出现干扰，给产品质量控制造成了极大的不确定性，严重影响了药品的稳定性、安全性和有效性，是迫切需要解决的科学难题。