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一种双体系一锅法泰妙菌素的制备方法
本发明涉及一种双体系一锅法泰妙菌素的制备方法。将截短侧耳素和2-二乙氨基乙醇加入溶剂中与氯化剂反应得到相应的混合氯化物,然后加入硫脲进行硫代反应,最后在碱性条件下合成泰妙菌素,操作方法更加简单,总收率达到95%以上。
一种去甲文拉法辛的合成方法
本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种去甲文拉法辛的合成方法。该合成方法为:第一步:采用对羟基苯乙腈为原料,在无水条件下,加入活化剂,与环己酮反应,得到2-环亚己基-2-(4羟基苯)乙腈;第二步:2-环亚己基-2-(4羟基苯)乙腈用过氧乙酸氧化,得到环氧化合物;第三步:环氧化合物加入催化剂雷尼镍,氢氧化钾助催化,高压加氢,得到氨基物;第四步:氨基物再经过Eschweiler–Clarke反应,即氨基物在甲酸-甲醛体系反应,得到去甲文拉法辛。利用本发明的方法来制备去甲文拉法辛,环境友好性高,能降低生产成本,步骤简单,反应条件温和,总收率达74%以上,适合大规模工业生产。