本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一锅法制备片螺素结构化合物吡咯并[2,1-a]异喹啉类生物碱的方法。本发明是以四氢异喹啉衍生物与(Z)-5-苯基戊-2-烯-4-炔醛衍生物为原料,在三氟乙酸催化下加热至100℃-130℃,反应5小时,一步法得到1-苯基-5,6-二氢吡咯并[2,1-a]异喹啉类生物碱。本发明的优点在于反应条件简单,底物有较高普适性,能很好地转化为目标化合物,而且不需要额外使用氧化剂,该类化合物在氘代氯仿条件下需避光保存。这些化合物对治疗不育药物合成提供了较为简单的方法,并且该骨架具有对体外肿瘤细胞有效的细胞毒性活性。