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3,8-二氰基环丁烷联吡啶类化合物、制备方法及其应用
本发明公开了一种3,8-二氰基环丁烷联吡啶类化合物及制备和抗肝癌应用,属于药物化学技术领域。本发明的3,8-二氰基环丁烷联吡啶类化合物的结构式如下:R~1表示具有不同种类和位置取代基的苯基,R~2表示具有不同种类和位置取代基的苄基、亚甲基萘基及C-(1-6)烷基、C-(3-6)环烷基和C-(4-7)亚甲基环烷基。以不同取代的3-氰基-1,4-二氢吡啶类化合物和溴化苄为反应底物,将其溶于有机溶剂中,在光源照射下,生成3,8-二氰基环丁烷联吡啶类化合物。本发明化合物具有通过调控肝癌浸润T细胞的活性治疗肝癌的作用。
含有取代的胍基团的咪唑并[4,5-c]环化合物
本发明公开了在1位具有取代的胍取代基的咪唑并[4,5-c]环化合物(特别是咪唑并[4,5-c]喹啉、6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]喹啉、咪唑并[4,5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶化合物)、含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的方法。还公开了化合物作为免疫应答调节剂的用途,用于诱导动物中的细胞因子生物合成以及用于治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病。
一锅法制备片螺素结构化合物吡咯并[2,1-a]异喹啉类生物碱的方法
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一锅法制备片螺素结构化合物吡咯并[2,1-a]异喹啉类生物碱的方法。本发明是以四氢异喹啉衍生物与(Z)-5-苯基戊-2-烯-4-炔醛衍生物为原料,在三氟乙酸催化下加热至100℃-130℃,反应5小时,一步法得到1-苯基-5,6-二氢吡咯并[2,1-a]异喹啉类生物碱。本发明的优点在于反应条件简单,底物有较高普适性,能很好地转化为目标化合物,而且不需要额外使用氧化剂,该类化合物在氘代氯仿条件下需避光保存。这些化合物对治疗不育药物合成提供了较为简单的方法,并且该骨架具有对体外肿瘤细胞有效的细胞毒性活性。
N-氯代酰胺的室温C-H活化/环化级联反应合成异喹啉酮衍生物的方法
本发明提供了一种N-氯代酰胺的室温C-H活化/环化级联反应合成异喹啉酮衍生物的方法。以N-氯代酰胺为导向基团,炔二酮为偶联试剂,在过渡金属催化下实现室温下的C-H活化/环化级联反应,合成异喹啉酮衍生物。相比其他方法,本发明有以下显著优势:室温下的C-H活化/环化级联反应,条件温和、绿色安全;底物适用范围广、末端炔烃耐受。
一种吲哚类化合物及其制备方法和用途
本发明提供了一种吲哚类化合物,具有式I所示结构。本发明还提供了式I化合物的制备方法和用途。式I化合物对BRD4蛋白具有优异的抑制活性,在制备治疗肿瘤的药物中具有潜在的应用价值。