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一种假白榄烷型二萜衍生物及其制备方法和用途
本发明涉及一种假白榄烷型二萜衍生物及其制备方法和用途。该类衍生物以对叶大戟果实中含有的特征活性成分ES3为原料,采用几种衍生化方法得到的化合物1-17,该方法反应条件温和,实验步骤简捷,并对所合成的化合物1-17进行了初步的多药耐药逆转活性测试。实验结果表明,化合物1-17表现出不同程度的多药耐药逆转活性,与抗肿瘤药物联用可不同程度地逆转耐药细胞对抗肿瘤药物的耐药性,化合物1、2、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16或17具有较强的多药耐药逆转活性,其逆转倍数均高于阳性对照药维拉帕米。其中,化合物12的逆转倍数最高。这一类化合物可用作肿瘤多药耐药逆转药物。
偕二氟乙烯基转移试剂及其制备方法
本发明提出一种新型的偕二氟乙烯基转移试剂化合物(2,2-二氟乙烯基)(苯基)-λ~3-碘基三氟甲磺酸盐及其制备方法,利用三价碘试剂所具有的独特的反应性,实现一些化合物的直接偕二氟乙烯基化,该试剂化合物具有合成方便,原料易得,应用范围广泛等诸多优点。采用该偕二氟乙烯基转移试剂可以与一系列的亲核试剂反应,高产率地得到偕二氟乙烯基化的产物。
一种联芳基类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种联芳基类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将镁屑、氯化锂在schlenk封管中反应得到反应物1,往封管中加入超干四氢呋喃,将封管抽换氮气,再加入芳基季铵盐、5mol%催化剂、芳基溴化物和N,N,N’,N’-四甲基乙二胺,在25~60℃下搅拌反应6~12小时得到反应物2,最后将反应物2依次经过萃取、洗涤、干燥、除去萃取液、提纯后,得到联芳基类化合物,该联芳基类化合物可用于含有联芳基类结构化合物的制备中。本发明制备方法底物范围广、操作便捷、反应条件温和、污染低、经济效益高,所得联芳基类化合物具有良好的官能团耐受性和底物普适性。