本发明提供一种特胺酸衍生物及其制备方法与应用。所述特胺酸衍生物的结构如下:其中,R选自甲基、甲氧基等;R-1选自C1-C4脂肪烃基、苯甲基等;R-2选自氢、含有苯环的羰基、含有脂肪烃的羰基或C1-C4脂肪烃基等。本发明提供的特胺酸衍生物与已报道的化合物相比,通过用天然氨基酸甲酯对先导化合物进行修饰和结构优化,筛选出的化合物对农作物的生长基本没有影响,能有效杀死多种害虫,而且残留的量很少且容易去除残留的化合物,对环境污染小,结构新颖,原料廉价易得,合成方法简单高效,社会效益和经济效益显著,适合工业化生产。