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硫代三氮唑类化合物、其制备方法及其应用
本发明涉及化合物合成技术领域,具体而言,涉及硫代三氮唑类化合物、其制备方法及其应用。硫代三氮唑类化合物的结构式如下所示:其中,R-1选自取代或未取代烷基、取代或未取代环烷基、取代或未取代苯基和取代或未取代杂脂肪环基团形成的官能团组中的任意一种;R-2为取代芳香基,R-3为取代苯基。该硫代三氮唑类化合物有效抑制组蛋白去甲基化酶和周期素依赖性激酶8的的活性,有效抑制肿瘤细胞的增殖,继而对于食管癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、结直肠癌、喉癌、鼻咽癌、口腔癌、胰腺癌、肾癌、前列腺癌、膀胱癌、子宫颈癌、淋巴瘤、急性白血病、骨肉瘤、尤文氏肉瘤、甲状腺癌、黑色素瘤等肿瘤胃癌或者肺腺癌等肿瘤有良好的治疗效果。
一种甲磺草胺中间体的合成方法
本发明提供了一种甲磺草胺中间体的合成方法,包括以下步骤:S1)将氯苯在硝化试剂中进行硝化反应,得到邻氯硝基苯与对氯硝基苯的混合物,产物无需分离;S2)将邻氯硝基苯与对氯硝基苯的混合物进行催化加氢反应,得到邻氯苯胺和对氯苯胺的混合物,产物无需分离;S3)将邻氯苯胺和对氯苯胺的混合物进行重氮化反应,得到邻氯苯肼和对氯苯肼的混合物,产物无需分离;S4)将邻氯苯肼和对氯苯肼的混合物和醛进行缩合反应,得到式Ⅰ-a和式Ⅰ-b所示的三唑环混合物;S5)将三唑环混合物进行氯化反应,得到式Ⅰ所示的甲磺草胺中间体。本发明不使用2,4-二氯苯胺作为原料,降低了甲磺草胺的生产成本,避免受制于原料的供应限制。