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一种6-(3-氯丙基)氨基-1,3-二甲基脲嘧啶的制备方法
本发明属于药物合成工艺技术领域,提供了一种6-(3-氯丙基)氨基-1,3-二甲基脲嘧啶的制备方法,以6-(3-羟丙基)氨基-1,3-二甲基脲嘧啶为原料,用氯化亚砜氯化得到6-(3-氯丙基)氨基-1,3-二甲基脲嘧啶。本反应直接以氯化亚砜为反应试剂和溶剂,收率可达85%以上,最高达到90%以上,纯度最高可达98%以上。相对于现有技术,不仅收率和纯度明显提高,而且后处理方便,后处理溶剂可以循环使用,更重要的是避免用到了可致癌且对人和环境有害的一类溶剂1,2-二氯乙烷。在用于合成抗高血压药物乌拉地尔时,不仅减少了溶剂种类,且避免了药物质量分析中1,2-二氯乙烷残留溶剂分析,是一种绿色、安全且非常适合工业化生产的制备方法。