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4-羟基喹啉-3-甲酸的合成方法及装置
本发明涉及药物制备技术领域,具体公开了一种4-羟基喹啉-3-甲酸的合成方法及装置,将邻硝基苯甲酸与丙二酸单乙酯钾盐经缩合反应得到3-(2-硝基苯基)-3-氧代丙酸乙酯;利用铁粉与3-(2-硝基苯基)-3-氧代丙酸乙酯反应,还原得到3-(2-氨基苯基)-3-氧代丙酸乙酯;将3-(2-氨基苯基)-3-氧代丙酸乙酯与DMF-DMA、DMF经闭环反应得到4-羟基喹啉-3-甲酸乙酯;将4-羟基喹啉-3-甲酸乙酯在碱性条件下水解得到4-羟基喹啉-3-甲酸。4-羟基喹啉-3-甲酸在合成过程中成本低、反应时间短,后处理较为简单。
一种恩诺沙星共晶及其制备方法
本发明公开了一种恩诺沙星共晶及其制备方法,涉及药物共晶技术领域,所述恩诺沙星共晶是由恩诺沙星与共晶形成物通过O-H...O氢键结合形成的药物共晶;所述共晶形成物为香兰素、糖精、辛二酸中的任意一种;其制备方法是采用溶剂蒸发结晶法、溶液冷却结晶法、湿法研磨结晶法中的任意一种方法。本发明提出了一种恩诺沙星药物共晶,拓宽了恩诺沙星的固体形态,改善了恩诺沙星药物的水溶性、稳定性和生物利用度,且制备方法简单、便于操作。